Метилкоболамін – це одна з коферментних форм вітаміну В12, що відіграє важливу роль у перенесенні рухливих метильних груп для синтезу метіоніну з гомоцистеїну. За допомогою реакції синтезу метіоніну він сприяє використанню запасів фолієвої кислоти, а також бере участь у метилюванні тРНК та інших обмінних процесах нуклеїнових кислот.

Препарат рекомендується застосовувати при периферичній невропатії та мегалобластній анемії, спричиненій дефіцитом вітаміну В12. Також дослідно доведено, що мекобаламін допомагає лікувати невропатії, спричинені діабетом. У 12 часто призначається фахівцями для лікування деменції та покращення якості сперми, включаючи збільшення кількості сперматозоїдів, підвищення рухливості сперматозоїдів та зниження пошкодження ДНК сперматозоїдів.